Показания Повышенное внутриглазное давление при- открытоугольной глаукоме- псевдоэксфолиативной глаукоме. Противопоказания Противопоказания Бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе): тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ): синусовая брадикардия: AV-блокада II и III степени: тяжелая сердечная недостаточность: кардиогенный шок: почечная недостаточность тяжелой степени (креатинкиназа (КК) менее 30 мл/мин): дистрофические процессы в роговице: беременность: лактация (грудное вскармливание): детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно): повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: Печеночная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет. Беременность Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение и дозы Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств (ЛС), введение ЛС должно происходить с интервалом в 10 мин. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Дорзоламид Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата). Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии. Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд. Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь. Тимолол Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром "сухого глаза": расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение: депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди. Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту. Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка (СКВ). Передозировка: Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии. Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и pH плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе. Взаимодействие с другими ЛС: Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы. При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного, захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение, депрессия). Несмотря на то, что входящий в состав препарата ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления. Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат- ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости. Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч. Фармакокинетика: Дорзоламид. Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 мес. Тимолол При местном применении тимолола проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Сmах ) после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем - 0,35 нг/мл. Особые указания Перед началом применения препарата необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания. С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии. Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, так как бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Дорзолан Экстра Международное непатентованное название:Дорзоламид + Тимолол. Форма выпуска:капли глазные. Состав:В 1 мл препарата содержится: активные вещества: дорзоламида гидрохлорида (22,26 мг) в пересчете на дорзоламид 20 мг, тимолола малеата (6,84 мг) в пересчете на тимолол 5 мг АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000580 Фармгруппа: противоглаукомное средство* Информация предоставлена